Mecanismo de Acción y Farmacocinética:
La testosterona se absorbe en el tubo digestivo, a través de la piel y la mucosa oral. No obstante, experimenta un extenso metabolismo de primer paso hepático cuando se administra por vía oral y, por consiguiente, suele administrarse por vía intramuscular, subcutánea o transdérmica. Además, se ha modificado la molécula básica de testosterona para obtener derivados activos por vía oral y prolongar la duración del efecto. La alquilación de la posición 17 a produce derivados que se metabolizan más lentamente en el hígado y, por esta razón, se pueden administrar por vía oral. La esterificación del grupo 17 a hidroxilo aumenta la liposolubilidad y conduce a una absorción sistémica más lenta si se administra por inyección intramuscular. La velocidad de absorción de los ésteres guarda relación con el tamaño del grupo éster. Los ésteres de testosterona se hidrolizan a testosterona después de la absorción.
La testosterona se une aproximadamente en un 80% a la globulina fijadora de Hormonas sexuales. Los derivados de la 19-nostestosterona y los derivados de 17 a-metilados se caracterizan por una fijación reducida a esta globulina. La semivida de eliminación plasmática de la testosterona oscila entre 10 y 100 min. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de una oxidación en el grupo 17-OH con la formación de androstenodiona, que se metaboliza adicionalmente a androstenolona, débilmente androgénica, y etiocolanolona, inactiva, que se excretan por la orina principalmente como glucuronoconjugados y sulfatos. Aproximadamente un 6% se excreta sin modificar por las heces tras experimentar una recirculación enterohepática. La testosterona se transforma en el derivado más activo dihidrotestosterona en algunos órganos diana por efecto de la 5 a-reductasa. Los derivados 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. En el organismo se aromatizan pequeñas cantidades de testosterona, dando lugar a la formación de derivados estrogénicos en el organismo. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, se aromatizan menos estrógenos.
Indicaciones:
- Se emplea en el tratamiento del hipogonadismo masculino Suele usarse en combinación con la testosterona enantato.
- Se utiliza en la insuficiencia renal aguda en forma de disoluciones oleosas para vía intramuscular, Vía tópica se emplea
- Se utiliza como coadyuvante en el carcinoma de mama postmenopáusico, algunos trastornos postmenopáusicos y pubertad tardía en niños.
